Farmacología y Toxicología de la Carbetocina

acción farmacológica
La carbetocina es un análogo sintético de oxitocina 9-péptido de acción prolongada con propiedades agonistas. Se puede administrar una dosis única de medicación intravenosa inmediatamente después de la cesárea bajo anestesia epidural o raquídea para prevenir la hipotensión uterina y la hemorragia posparto.
Las propiedades clínicas y farmacológicas de la carbetocina son similares a las de la oxitocina natural. Al igual que la oxitocina, la carbetocina se une al receptor de oxitocina del músculo liso uterino, provocando la contracción rítmica del útero, aumentando su frecuencia y aumentando la tensión uterina sobre la base de la contracción original. En estados no gestantes, el contenido de receptores de oxitocina en el útero es muy bajo, aumentando durante el embarazo y alcanzando su punto máximo durante el parto. Por lo tanto, la carbetocina no tiene efecto en el útero no embarazado, pero tiene un efecto de contracción uterina eficaz en el útero embarazado y el útero recién nacido.
Después de la inyección intravenosa o intramuscular de carbetocina, el útero se contrae rápidamente, alcanzando una intensidad clara en 2 minutos. El efecto activo de una dosis única de inyección intravenosa de carbetocina en el útero dura aproximadamente una hora y, por lo tanto, es suficiente para prevenir la hemorragia posparto inmediatamente después del nacimiento. Después de la administración posparto de carbetocina, la frecuencia y la amplitud de la contracción son más prolongadas que las de la oxitocina.
Los estudios han demostrado que cuando se administra una dosis única de 100 microgramos de carbetocina por vía intravenosa inmediatamente después de una cesárea bajo anestesia epidural o espinal, la carbetocina es significativamente superior al placebo para prevenir la hipotensión uterina y reducir la hemorragia posparto.
La administración de carbetocina en el puerperio temprano también puede promover la involución uterina.
Estudios Toxicológicos
En el estudio de toxicidad aguda, se investigó la DL50 mediante inyección intravenosa de 10 mg/kg en ratas. Registre las manifestaciones clínicas de todos los animales (letargo, postura encorvada, erizado, dificultad para respirar y falta de coordinación motora). Según el valor LD50, la dosis administrada a 100 gramos de ratas es de 1000 microgramos, que es 10 veces la dosis utilizada por humanos.
Veinte ratas se dividieron en cuatro grupos y se les administró cabetocina 1,0 mg/kg por vía intravenosa todos los días. No hubo muertes relacionadas con el tratamiento ni manifestaciones clínicas después de 28 días.
Dieciséis sabuesos hembras recibieron cabetocina 1,0 mg/kg/día por vía intravenosa todos los días. Después de 28 días, no hubo muertes ni signos clínicos relacionados con la administración. Tampoco hubo cambios relacionados con el tratamiento en hematología, bioquímica clínica o análisis de orina.
No se encontró ningún efecto mutagénico en el experimento mutagénico con carbetocina.
No se han realizado estudios experimentales cancerígenos.
Debido a que el fármaco se administra en una dosis única poco después del parto, no se han realizado experimentos reproductivos y teratogénicos.